Кардура: инструкция по применению, цена, аналоги

Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.

  • 7 таблеток в блистере; два блистера в бумажной пачке.
  • 10 таблеток в блистере; три блистера в бумажной пачке.
  • 14 таблеток в блистере; один блистер в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.

Гиперплазия простаты доброкачественного характера

Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.

Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.

Артериальная гипертония

Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети.

При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства.

У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.

В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации Ренина и тахикардию.

Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов.

Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели.

Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.

Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.

Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.

Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию; до 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.

Показания к применению

  • Гиперплазия простаты доброкачественного характера.
  • Артериальная гипертония.
  • Задержка мочи и иные симптомы, вызванные простаты.

Противопоказания

  • Инфекции мочеполовых путей.
  • Анурия.
  • Прогрессирующая недостаточность работы почек.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Гипотензия, в том числе в ортостатической форме.
  • Обструкция верхнего мочевыводящего тракта.
  • Конкременты в мочевом пузыре.
  • Недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
  • Возраст до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
  • Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
  • Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
  • Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
  • Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией, выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
  • Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.

Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)

Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.

При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

  • Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.
  • Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.
  • При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.

Передозировка

Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.

Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.

Взаимодействие

  1. Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.
  2. Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.

  3. Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие Эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.
  4. При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.

  5. При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.
  6. Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.

  7. При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания).

Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.

Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.

Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.

У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.

Доксазозин не изменяет на содержание простатспецифического антигена в крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы.

Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.

  • Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.
  • Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.
  • В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Кардура: инструкция по применению, цена, аналогиЗоксонКардура: инструкция по применению, цена, аналогиПразозинКардура: инструкция по применению, цена, аналогиАртезинКардура: инструкция по применению, цена, аналогиЭбрантилКардура: инструкция по применению, цена, аналогиДоксазозинКардура: инструкция по применению, цена, аналогиПирроксан

Аналоги Кардуры: Доксазозин, Артезин, Доксазозин Белупо, Тонокардин, Доксазозин Сандоз, Кардура Нео, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Зоксон, Доксапростан, Камирен, Урокард.

Детям

Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о лечении Кардурой высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.

Цена Кардуры, где купить

Цена Кардуры 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450-620 рублей, на Украине подобная упаковка будет стоить в среднем 281 гривну.

Источник: https://medside.ru/kardura

Кардура

Кардура: инструкция по применению, цена, аналоги

Форма выпуска и состав

Выпускается Кардура в форме:

  • Таблеток – круглых белых двояковыпуклых, с гравировкой «CN 1» на одной и лого Pfizer на другой стороне (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.);
  • Таблеток – овальных двояковыпуклых белых с гравировкой лого Pfizer на одной и «CN 2» на другой стороне (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.);
  • Таблеток – ромбовидных белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка «CN 4» и риска, а на другой – гравировка лого Pfizer (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.).

Действующее вещество – доксазозина мезилат (в круглых таблетках 1,213 мг, овальных – 2,43 мг, ромбовидных – 4,85 мг, что эквивалентно 1, 2 и 4 мг доксазозина).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки круглые и овальные – 1,2 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 40 мг лактозы моногидрата, 76,382/75,17 мг целлюлозы микрокристаллической, 1,08 мг магния стеарата, 120 мкг натрия лаурилсульфата;
  • Ромбовидные таблетки – 2,4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 80 мг лактозы моногидрата, 150,35 мг целлюлозы микрокристаллической, 2,16 мг магния стеарата, 240 мкг натрия лаурилсульфата.

Показания к применению

Препарат применяют в случаях:

  • Артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
  • Лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Кардуры являются:

  • Анурия;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Камни в мочевом пузыре;
  • Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
  • Прогрессирующая почечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения у данной категории пациентов);
  • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к хиназолинам, активному веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают в случаях:

  • Митрального и аортального стеноза;
  • Сердечной недостаточности с повышением минутного выброса;
  • Правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  • Левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
  • Нарушений мозгового кровообращения;
  • Пациентам пожилого возраста;
  • Одновременного применения с ингибиторами ФДЭ-5 (из-за возможности возникновения печеночной недостаточности, симптоматической гипотензии).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, допускается прием препарата при однократном суточном применении, как утром, так и вечером.

Начальная доза Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг один раз в день (для сведения к минимуму возможности развития синкопального состояния и/или постуральной гипотензии).

Дозу препарата, в зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, можно увеличить до 2 мг, а после – до 4 мг и до максимальной дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал для увеличения дозы составляет 7-14 дней.

Средняя суточная доза – 2-4 мг один раз в сутки.

В случаях артериальной гипертензии суточная доза препарата варьирует от 1 до 16 мг.

Терапию рекомендуется начинать с 1 мг один раз в день на протяжении 1-2 недель (чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния).

После приема первой дозы требуется мониторинг артериального давления пациента в течение 6-8 ч. Это связано с тем, что возможностью развития феномена «первой дозы» особенно выражена после предшествующего приема диуретиков.

На протяжении последующих 7-14 дней суточную дозу можно повысить до 2 мг. Рекомендуется для достижения желаемого снижения артериального давления суточную дозу увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы – до 4 мг, 8 мг и после до максимальной – 16 мг (в зависимости от выраженности реакции пациента). Средняя доза составляет 2-4 мг один раз в день.

В случаях, когда к терапии добавляется диуретик или иное гипотензивное средство требуется коррекция дозы Кардуры, в зависимости от состояния больного, с дальнейшим ее титрованием под врачебным контролем.

Если лечение было прервано на несколько дней, возобновление применения препарата необходимо начинать с первично рекомендуемой дозы.

Побочные действия

Применение Кардуры при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Лейкопению, тромбоцитопению (система кроветворения);
  • Боль в животе, диарею, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсию, метеоризм, рвоту, запор, холестаз, желтуху, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз (пищеварительная система);
  • Анафилактические реакции (иммунная система);
  • Шум в ушах (органы слуха и вестибулярный аппарат);
  • Анорексию (обмен веществ);
  • Нарушение цветового восприятия, синдром атоничной радужки (органы зрения);
  • Возбуждение, бессонницу, беспокойство, депрессию (психика);
  • Артралгию, мышечную слабость, боль в спине, миалгию, мышечные спазмы (костно-мышечная система);
  • Гинекомастию, импотенцию, приапизм, ретроградную эякуляцию (репродуктивная система);
  • Учащение мочеиспускания, недержание мочи, полиурию, никтурию, дизурию, гематурию (мочевыводящие пути);
  • Приливы крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления, постуральную гипотензию (сердечно-сосудистая система);
  • Парестезии, гипестезии, тремор (центральная и периферическая нервная система);
  • Одышку, носовое кровотечение, кашель, ринит, обострение имеющегося бронхоспазма (дыхательная система);
  • Алопецию, кожную сыпь, пурпуру, кожный зуд, крапивницу (кожные покровы);
  • Увеличение массы тела (лабораторные показатели);
  • Боли различной локализации (прочие реакции).

При лечении артериальной гипертензии возможными побочными эффектами препарата являются:

  • Вертиго (органы слуха и вестибулярный аппарат);
  • Тошнота (пищеварительная система);
  • Головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость (центральная и периферическая нервная система);
  • Ринит (дыхательная система);
  • Астения, утомляемость, отеки нижних конечностей, слабость (прочие реакции).

Особые указания

В период терапии Кардурой (в особенности в начале), как и любыми иными альфа-адреноблокаторами, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью (или обмороком).

В связи с этим, перед началом лечения любым альфа-адреноблокатором, пациента необходимо предупреждать, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В частности, рекомендуется воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Также в начале терапии пациенту следует давать рекомендации относительно соблюдения осторожности в случае появления слабости или головокружения.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом риск возникновения головокружения, обморока и нарушения зрения увеличивается.

Риск развития ортостатической гипотензии увеличивается в случаях употребления алкоголя, длительного стояния или выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Кардуру можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При использовании лекарственного средства у пациентов с ДГПЖ при нормальном АД изменение последнего несущественно. У больных с сочетанием ДГПЖ и артериальной гипертензии возможно применение в монотерапии.

  • Перед началом лечения гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
  • Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.
  • У некоторых пациентов, получавших или получающих альфа1-адреноблокаторы, при проведении операции на катаракте наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки.
  • В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может приводить к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, следует предупредить оперирующего хирурга о том, что ранее, до операции, или на данный момент принимаются альфа1-адреноблокаторы.
  • При совместном применении препарата с ингибиторами ФДЭ-5 следует соблюдать осторожность, так как у некоторых больных это сочетание может привести к симптоматической гипотензии.

Также важно соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и избегать назначения максимальных доз. Это связано с тем, что Кардура полностью подвергается биотрансформации в печени.

  1. Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
  2. Антигипертензивное действие доксазозина могут снижать эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности индометацин) и симпатомиметические средства.
  3. Следует учитывать, что доксазозин:
  • Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина может приводить к развитию артериальной гипотензии и тахикардии;
  • При использовании в сочетании с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышает риск ортостатической гипотензии;
  • В случаях одновременного применения с иными гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (требуется коррекция дозы);
  • При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени, возможно снизит его эффективность, а с индукторами – повысит.

Препарат не рекомендуется одновременно использовать с другими блокаторами α-адренорецепторов.

Поскольку пока еще нет данных исследований влияния приема препарата на беременных или кормящих женщин, безопасность его применения в этот период не установлена. Поэтому беременным или кормящим женщинам Кардура может назначаться только тогда, когда потенциальный риск для ребенка или плода значительно ниже предполагаемой пользы для женщины.

Аналоги

Синонимы – Зоксон, Артезин, Камирен, Тонокардин, Урокард.

Аналоги – Альфузозин, Бутироксан, Глансин, Дитамин, Зоксон, Камирен, Нилогрин, Омсулозин, Празозин, Ревокарин, Сонизин, Тамсулозин, Урокард, Фокусин, Хайтрин, Эбрантил.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/kardura.html

КАРДУРА

Клинико-фармакологическая группа

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Действующее вещество

— доксазозин (в форме мезилата) (doxazosin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 1» на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат 1.213 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина 1 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 76.382 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 120 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 2» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат 2.43 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина 2 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75.17 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 120 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 4» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат 4.85 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина 4 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 2.4 мг, лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 150.35 мг, магния стеарат — 2.16 мг, натрия лаурилсульфат — 240 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов.

При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата.

У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

  • Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).

В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Показания

  1. — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  2. — для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
  3. — артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • — тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
  • — инфекции мочевыводящих путей;
  • — анурия;
  • — прогрессирующая почечная недостаточность;

— гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

  1. — сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  2. — камни в мочевом пузыре;
  3. — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  4. — возраст до 18 лет;
  5. — повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Дозировка

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели.

Средняя рекомендуемая доза — 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут.

Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»).

После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

  • Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
  • В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
  • Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.
  • С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
  • При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
  • Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/cardura/

КАРДУРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • действующее вещество: doxazosin;
  • таблетки по 1 мг 1 таблетка содержит 1,213 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 1 мг доксазозина;
  • таблетки по 2 мг 1 таблетка содержит 2,43 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 2 мг доксазозина;
  • таблетки по 4 мг 1 таблетка содержит 4,85 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 4 мг доксазозина;
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат целлюлоза микрокристаллическая натрия лаурилсульфат; натрия крахмала (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 1 мг — белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с кодом «CN 1» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 2 мг — белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 2» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 4 мг — белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 4» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Кардура ® предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что препарат Кардура ® не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура ® можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста.

Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена.

Кроме того, препарат Кардура ® повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также в долгосрочных исследованиях было показано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препарата Кардура ® вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией .

Применение препарата Кардура ® пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении Кардура ® концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного (6'-гидрокси) метаболита у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина).

В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на 40%.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Кардура ® следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

Применение препарата Кардура ® противопоказано следующим категориям пациентов:

  • пациентам с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
  • пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или наличием камней в мочевом пузыре;
  • в период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • пациентам с артериальной гипотензии (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызывать симптоматическую гипотензию. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Начало терапии. Как следствие проявления действия блокаторов α-адренорецепторов, может развиться ортостатическая гипотензия, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении.

Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Кардура ® .

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

  • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолична сердечная недостаточность
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура ® следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку оба лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику.

Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (ИСНРО, вариант синдрома узкого зрачка).

Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств.

Так что ИСНРО может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения препарата Кардура ® в период беременности остается неустановленной.

Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат Кардура ® можно принимать как утром, так и вечером.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки.

После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже.

Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы — 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .

Рекомендованная начальная доза препарата Кардура ® составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки.

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг.

Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

  1. Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
  2. Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
  3. Кардура ® не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени.

В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура ® детям не исследовались.

Передозировка

Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ показан, поскольку Кардура ® значительной степени связывается с белками плазмы крови. 

Побочные реакции

  • Артериальная гипертензия.
  • В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще возникали побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
  • По данным контролируемых клинических исследований у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.
  • Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/kardura.html

Ссылка на основную публикацию