Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена

Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для лечения простатита и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

Состав и форма выпуска

Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена

Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

Фармакологическое влияние

Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

Особенности препарата:

  • Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
  • Абсорбция – 90%;
  • Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
  • Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
  • Пресистемный метаболизм – 70%;
  • Высокая связь с белками – свыше 90%;
  • Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
  • Препарат метаболизируется в печени;
  • Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
  • Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена

Когда следует принимать Доксазозин и существующие противопоказания

Использование медикамента предусмотрено для следующих случаев:

  1. Гиперплазия предстательной железы;
  2. Артериальная гипертензия;
  3. Повышенное артериальное давление;
  4. Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Доксазозин инструкция по применению запрещает использование таблеток лицам до достижения совершеннолетия, сверхчувствительным пациентам к компонентам препарата, женщинам, вынашивающим плод. Помимо этого таблетки необходимо принимать с особой осторожностью тем, у кого выявлены следующие нарушения:

  • Отек легких;
  • Недостаточность левого или правого желудочка сердца;
  • Острая гипертензия в анамнезе;
  • Наличие хронических инфекций и нарушения работы моче испускающих каналов.

Таблетки имеют побочные эффекты, которые могут проявляться в виде обмороков. Такое проявление возможно, когда пациент после приема медикамента резко меняет положение тела. К примеру, из состояния лежа резко переходит в состояние сидя. К числу прочих негативных последствий приема относят быструю утомляемость, тошноту, чувство общей слабости, сонливость, ринит.

Реже могут проявляться такие симптомы, как боль в груди, тахикардия, кровотечения из носа, недержание мочи, сухость во рту, зуд эпидермиса, миалгий, чрезмерный аппетит, расстройства кишечника.

Метод приема и дозировка

Препарат Доксазозин рецепт рекомендует прием таблеток один раз за сутки, желательно в утренние или дневные часы. Так как усвоение медикамента вечером является более продолжительным. Таблетки необходимо запивать водой, без разжевываний.

Дозировка препарата:

  1. Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаПри лечении гиперплазии предстательной железы – начальная дозировка составляет 1 мг на сутки, такой прием позволяет свести риски побочных эффектов к нулю. При необходимости количество приемов можно увеличить исходя из рекомендаций лечащего врача. В таком случае дозировка составит до 4 мг в день. Однако увеличение дозы должно проходить плавно, на протяжении нескольких недель;
  2. При лечении артериальной гипертензии – прием лекарства в размере 1 мг за сутки. Пить таблетки в данном случае необходимо перед сном. В таком случае пациент будет находиться в постели порядка 7-9 часов, что позволит избежать обмороков, головокружений и прочих возможных негативных последствий. Спустя неделю приема дозировку можно постепенно поднимать. Максимальной дозой в сутки является 8 мг. Когда пациент достигает необходимого терапевтического воздействия от препарата, количество принимаемых таблеток начинает сокращаться.

Важные сведения о препарате

Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена

С особой осторожностью использовать продукт необходимо тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек. Доксазозин может повлиять на почечный метаболизм. В случаях выявления симптомов прием таблеток отменяют в срочном порядке.

Препарат воздействует на организм человека, включая его сознание. Поэтому в период начала приема таблеток, а так же во время стадии повышения дозировки, необходимо отказаться от всех потенциально опасных сфер деятельности, включая вождение автомобиля. Обратите внимание, что прием алкогольных напитков параллельно с таблетками повышает риск проявления побочных эффектов.

Стоимость и заменители

Цена Доксазозина зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки главного активного элемента в миллиграммах. Приобрести таблетки 2 мг можно за 150 рублей. Стоимость препарата 4 мг составит порядка 230 рублей. Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, срок годности продукции составляет 2 года.

Доксазозин аналоги:

  • Дженокард;
  • Доксазозин Апо;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Магурол;
  • Уромакс;
  • Доксапрес;
  • Доксонекс;
  • Пироксан;
  • Празозин;
  • Эбрантил.

Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Зоксон Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Кардура Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Уромакс Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Пироксан Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Празозин Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена Эбрантил

Отзывы о Доксазозин

Источник: https://gp2.su/lekarstva/doksazozin-instruktsiya-po-primeneniyu-tabletok-tsena-otzyvy-analogi.html

Доксазозин

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч.

Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Показания к применению

Доксазозин назначается при:

Противопоказания к применению

Не назначают данный препарат при:

  • гиперчувствительности;
  • лактации, беременности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота.

При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».

Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить.

НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие.

Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

Особые условия

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

Читайте также:  Eros spirit (эрос спирит) для повышения потенции: отзывы, где купить?

Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

Условия продажи

Препарат продают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Доксазозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаЗоксонДоксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаПразозинДоксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаАртезинДоксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаКардураДоксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаЭбрантилДоксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и ценаПирроксан

Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардура и Кардюра.

Также подобным действием обладают: Омник, Флосин, Празозин и Теразозин.

Алкоголь

При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.

Отзывы о Доксазозине

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при простатите носят разносторонний характер.

Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.

Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.

В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.

Цена Доксазозина, где купить

Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.

Источник: https://medside.ru/doksazozin

Доксазозин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Доксазозин: инструкция и показания к применению, аналоги и цена

Медикамент Доксазозин представляет фармакологическую группу антигипертензивные средства блокаторы периферических альфа-адренорецепторов. Он используется для нормализации уровня системного давления в артериях у взрослых людей и при терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. Медикамент противопоказан в детском, подростковом возрасте меньше 18-ти лет, беременным и кормящим грудью женщинам.

Лекарственная форма

Медикамент изготавливается в форме таблетки, предназначенные для перорального использования. Они круглые, имеют белое окрашивание, и гладкую поверхность. Таблетки расфасованы в упаковке по 20 или 30 штук.

Описание и состав

Действующий компонент представлен соединением доксазозин, его дозировка в 1 таблетке – 2 или 4 мг. Также в ее состав входят следующие вещества, выполняющие роль вспомогательных компонентов:

  • Натрия гликолят.
  • Стеарат магния.
  • Лаурилсульфат натрия.
  • Лактоза.
  • Крахмал.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическая группа

Основное вещество препарата, оказывающее лечебное действие, доксазозин блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Это приводит к реализации нескольких биологических воздействий лекарства:

  • Снижение тонуса гладких мышц стенок артериальных сосудов с расширением их просвета и снижением уровня давления.
  • Уменьшение концентрации триглицеридов, липопротеинов высокой плотности, общего холестерина в крови.
  • Подавление процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов и повышение уровня активного плазминогена в тканях.
  • Расслабление гладких мышц стромы и капсулы предстательной железы (простата), а также шейки мочевого пузыря.
  • Уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера мочевого пузыря, облегчение прохождения мочи в нижних отделах мочевыделительного тракта.

После приема таблетки внутрь действующее вещество быстро всасывается в системный кровоток. Терапевтический эффект развивается уже через 2 часа, достигает максимума через несколько часов и сохраняется достаточно длительно (около 24 часов). Препарат выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов через кишечник.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения артериальной гипертонии, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин.

для взрослых

Взрослым мужчинам и женщинам лекарство используется для комплексного лечения артериальной гипертонии, сопровождающейся повышением давления, в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами для нормализации давления (бета-блокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ).

Взрослым мужчинам препарат назначается для лечения доброкачественной гиперплазии (аденома) прсотаты, сопровождающейся увеличением органа в объеме и затруднением мочеиспускания.

для детей

Медикамент противопоказан в возрасте до 18 лет.

для беременных и в период лактации

Лекарство не используется для женщин во время беременности на любой стадии, а также в период вскармливания младенца грудью.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются детский и подростковый возраст до 18 лет, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов, прекращение образования мочи, а также беременность и период лактации.

Применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь независимо от предварительного приема пищи, который не влияет на биодоступность. Их проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости для лучшего прохождения через пищевод.

для взрослых

Средняя лечебная доза для взрослых зависит от показаний для использования медикамента:

  • Артериальная гипертония – на начальных этапах терапии принимается 1 мг 1 раз в день перед сном (после приема первой таблетки препарата следует в течение нескольких часов полежать, так как существует риск феномена «первой дозы» с выраженным снижением артериального давления). При необходимости дозу постепенно увеличивают, обычно на 2 мг в течение 7-ми дней до достижения необходимого лечебного эффекта, при этом максимальная дозировка не должна быть более 16 мг в сутки. После достижения стойкого эффекта в отношении нормализации уровня системного давления постепенно переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 2-4 мг в сутки.
  • Доброкачественная аденома предстательной железы у мужчин – средняя доза составляет 2-4 мг в день, она принимается за один раз, не должна превышать 8 мг.

для детей

Препарат не предназначен для использования в педиатрической практике.

для беременных и в период лактации

Медикаментозное средство противопоказано для применения во время беременности на любой стадии, а также в период лактации у женщин.

Побочные действия

После начала приема таблеток возможно развитие негативных реакций со стороны следующих систем органов:

  • Нервная система – головокружение, которое обычно появляется после перемены положения тела из горизонтального в вертикальное, сонливость, головная боль, возбуждение, тревожность, депрессия.
  • Сердечно сосудистая система – чрезмерное снижение системного артериального давления, тахикардия, сопровождающаяся появлением ощущений сердцебиения.
  • ЖКТ и печень – боль в животе, сухость во рту, тошнота, вздутие живота, запоры, повышение активности ферментов печеночных трансаминах.
  • Органы чувств – нарушение слуха, равновесия, снижение остроты зрения.
  • Дыхательная система – бронхит, кашель, одышка, носовые кровотечения, усиление бронхоспазма.
  • Мочевыделительная система – цистит, недержание мочи, повышение диуреза, никтурия.
  • Репродуктивная система – ретроградная эякуляция, нарушение потенции, гинекомастия у мужчин.
  • Иммунитет – различные аллергические реакции (крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек Квинке).
  • Кровь – тромбоцитопения, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении медикаментозного средства следует учитывать несколько особенностей возможного взаимодействия с другими препаратами представителями определенных фармакологических групп:

  • При совместном применении с другими антигипертензивными средствами усиливается терапевтический эффект в отношении снижения артериального давления.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены снижают гипотензивный эффект.
  • Снижается прессорный эффект эпинефрина.
  • Индукторы микросомального окисления в печени повышают эффект доксазозина, ингибиторы – снижают.

Особые указания

Выделяют несколько особых указаний в отношении правильного применения медикаментозного средства:

  • При наличии сопутствующего нарушения функционального состояния печени, почек, отеке легких, имеющего сердечное происхождение, недостаточности митрального клапана, левого желудочка препарат применяется с особой осторожностью с постоянным медицинским наблюдением и коррекцией дозировки.
  • При появлении признаков нарушения функционального состояния печени препарат следует отменить.
  • Алкоголь усиливает развитие нежелательных реакций лекарственного средства, поэтому исключается его употребление.
  • В начале курса терапии рекомендуется отказаться от выполнения потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы происходит выраженное, иногда критическое, снижение уровня системного артериального давления, которое сопровождается обмороками. Лечение передозировки является симптоматическим, так как специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +5 до +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги для таблеток Доксазозин.

Кардура

Препарат, который выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь с дозировкой докасазозина 1, 2 и 4 мг. Он используется для лечения артериальной гипертонии у взрослых людей, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин. Препарат противопоказан для применения детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Артезин

Таблетки с дозировкой основного действующего вещества 2 и 4 мг. Они предназначены для приема внутрь при артериальной гипертонии, а также доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. Лекарство противопоказано для детей и подростков младше 18-ти лет, женщин во время беременности и в период лактации.

Цена

Стоимость Доксазозина составляет в среднем 328 рублей. Цены колеблются от 139 до 813 рублей.

Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/doksazozin.html

Доксазозин аналоги

Фармацевтическая группа: альфа1-адреноблокатор 

Фармакодинамика: Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Читайте также:  Лечение простатита: традиционные и народные методы, операции

Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».

Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmax удлиняется до 5 часов.

Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение — через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% — в неизменном виде). Почками выводится около 10%.

Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Источник: https://analogi.info/doksazozin

Доксазозин

Доксазозин – препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Доксазозин выпускают в форме таблеток: от белого с серовато-кремовым оттенком до белого цвета (по 7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: доксазозин – 1, 2 или 4 мг (в форме мезилата);
  • Вспомогательные компоненты: молочный сахар, гликолат натрия, крахмал, стеариновокислый магний, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает проявления симптомов заболевания. Такой эффект обусловлен селективной блокадой α-адренорецепторов в капсуле и строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин блокирует α1-адренорецепторы подтипа 1А, составляющие около 70% от общего количества α1-адренорецепторов всех подтипов, находящихся в предстательной железе. Действие препарата при ДГПЖ основывается на данном механизме.

Безопасность и поддерживающий эффект лечения доксазозином доказаны в ходе длительного применения препарата (к примеру, до 48 месяцев).

При использовании доксазозина пациентами с артериальной гипертензией отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к значимому снижению артериального давления. Данный эффект является результатом селективной блокады альфа1-адренорецепторов в сети сосудов.

При приеме 1 раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое антигипертензивное действие на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления происходит постепенно. После приема внутрь достижение максимального эффекта обычно происходит через 2–6 часов. При артериальной гипертензии эффект при лечении доксазозином был одинаковым в положениях «стоя» и «лежа».

Отмечается, что при длительном лечении доксазозином не развивалась толерантность к препарату, в отличие от терапии неселективными альфа1-адреноблокаторами. В ходе поддерживающей терапии нечасто встречаются тахикардия и рост активности ренина плазмы крови.

Терапия доксазозином благоприятно сказывается на липидном профиле крови, поскольку в данном случае повышается соотношение содержания липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, а также значительно снижается концентрация общего холестерина и общих триглицеридов. Лечение препаратом имеет преимущество перед использованием бета-адреноблокаторов и диуретиков, которые не оказывают благоприятного влияния на указанные параметры.

С учетом установленной связи между липидным профилем крови, артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца имеющая место при приеме доксазозина нормализация артериального давления и концентрации липидов способствует снижению вероятности возникновения ишемической болезни сердца.

Установлено, что вследствие терапии доксазозином наблюдались регрессия гипертрофии левого желудочка, происходило угнетение агрегации тромбоцитов, усиливалась активность тканевого активатора плазминогена. Исследования также показали, что у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе доксазозин повышает чувствительность к инсулину.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и сахарным диабетом.

In vitro проявляются антиоксидантные свойства 7' и 6'-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией, терапия доксазозином сопровождалась улучшением эректильной функции. Наряду с этим у пациентов, которые получали доксазозин, последующие нарушения эректильной функции возникали реже, чем у получавших гипотензивные препараты пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь терапевтических доз Доксазозина действующее вещество хорошо всасывается (от 80 до 90%). Его концентрация в крови достигает максимума приблизительно через 2 часа.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Доксазозин активно биотрансформируется в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Биодоступность составляет около 69–70% (эффект первого прохождения). Первичные пути метаболизма доксазозина – гидроксилирование и О-деметилирование.

Для препарата характерно двухфазное выведение из плазмы крови. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При приеме внутрь большая часть доксазозина выводится через кишечник в форме неактивных метаболитов, а в неизмененном виде – до 5% принятой дозы.

Данные фармакокинетических исследований действия препарата у пожилых пациентов и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, показывают, что фармакокинетика доксазозина не отличается существенным образом от таковой у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, а также о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (к примеру, циметидина).

В ходе клинического исследования однократное применение доксазозина у 12 пациентов, страдавших умеренными нарушениями функции печени, сопровождалось увеличением на 43% показателя AUC (площади под кривой «концентрация-время») и снижением на 40% истинного перорального клиренса.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (как монотерапия или одновременно с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами кальциевых каналов);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при нормальном артериальном давлении и при наличии артериальной гипертензии).

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Отек легких, обусловленный митральным или аортальным стенозом;
  • Недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения;
  • Недостаточность правого желудочка сердца, обусловленная выпотом в полость перикарда или эмболией легких;
  • Недостаточность сердечного выброса.

Особой осторожности требует назначение препарата при функциональных нарушениях печени, когда одновременно применяются препараты, способные оказывать отрицательное влияние на функцию печени. При ухудшении показателей функционального состояния печени Доксазозин нужно немедленно отменить.

Инструкция по применению Доксазозина: способ и дозировка

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Препарат принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

  • Артериальная гипертензия: доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить  дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии: от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
Читайте также:  Киста семенного канатика (фуникоцеле): причины и лечение

Побочные действия

Во время терапии, особенно в начале, чаще всего развивается ортостатическая гипотензия, которая в отдельных случаях может приводить к обморокам. Для предотвращения возникновения этого нарушения рекомендуется избегать резких и неожиданных смен положения тела (переход в положение стоя из положения лежа).

Кроме того, при приеме Доксазозина могут отмечаться: тошнота, головокружение, головная боль, общее чувство слабости, сонливость, повышенная утомляемость и ринит. У пациентов с артериальной гипертензией иногда могут возникать: аритмия, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, цереброваскулярные нарушения.

Также отмечались единичные случаи развития аллергических реакций (желтуха, кожная сыпь, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопеническая пурпура), носовых кровотечений, сухости во рту, приапизма, недержания мочи, запора, повышения аппетита, повышения диуреза, артралгий и миалгий.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, потеря сознания, выраженное понижение артериального давления, иногда с сопутствующим обмороком, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, гипокалиемия, гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Показано мониторирование артериального давления. Диализ неэффективен, так как связывание действующего вещества с белками кровяной плазмы является высоким.

Особые указания

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

В начале терапии или во время увеличения суточной дозы целесообразно воздерживаться от выполнения всех потенциально опасных видов работ, в частности, от управления автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода.

Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.

Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Доксазозин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять препарат при прогрессирующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Запрещено использовать Доксазозин при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат следует применять с осторожностью при легкой или средней степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
  • Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
  • Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
  • Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
  • Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.

Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

Аналоги

Аналогами Доксазозина являются: Артезин, Доксазозин-ФПО, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура, Празозин, Омник, Теразозин, Флосин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-25°C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Доксазозине

Отзывы о Доксазозине от пользователей с ДГПЖ свидетельствуют о том, что при приеме данного препарата часто наступает улучшение состояния, однако полное выздоровление не происходит. Многие мужчины отмечают, что при одновременном приеме таблеток и проведении физиотерапевтических процедур им становится лучше, однако после прекращения терапии проявления заболевания возвращаются.

Эффективность применения Доксазозина при лечении артериальной гипертензии оценивается пользователями по-разному. В таких случаях препарат зачастую применяется в составе комплексной терапии.

В любом случае пользователи отмечают, что Доксазозин можно использовать только по назначению специалиста и под врачебным контролем.

Цена на Доксазозин в аптеках

Примерная цена на Доксазозин составляет: 30 таблеток по 4 мг – 280 руб., 90 таблеток по 4 мг – 810 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/doksazozin.php

Доксазозин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.

Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Режим дозирования

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели — до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
  • Прочие: ринит.
  • Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч.

в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

  1. В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
  2. Применение при беременности и кормлении грудью
  3. Применение у детей
  4. Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
  5. Лекарственное взаимодействие
  6. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
  7. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
  8. Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
  9. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
  10. При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
  11. При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение у пожилых пациентов

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

  • Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/doksazozin

Ссылка на основную публикацию